Cardiotoniques et vasodilatateurs

CARDIOTONIQUES & VASODILATATEURS




A.CARDIOTONIQUES : MEDICAMENTS DE L’INSUFFISANCE CARDIAQUE

1.Rappels sur l’insuffisance cardiaque

1.1.Définition

Rôle du système cardio-vasculaire
Cœur : génère et assure le débit sanguin
Réseau artériel : assure l’écoulement du sang enrichi en O² du cœur vers les organes
Réseau veineux : assure l’écoulement du sang appauvri en O² des organes vers le cœur






1.2.Physiopathologie

Insuffisance cardiaque (IC)
Incapacité du cœur à assurer le débit sanguin nécessaire aux besoins métaboliques et fonctionnels des organes
Liés à une fatigue du muscle cardiaque

Insuffisance cardiaque gauche
Diminution du débit au niveau de l’aorte
Hyperpression au niveau de la veine pulmonaire
Dyspnée à l’effort, orthopnée, toux de décubitus puis œdème pulmonaire = URGENCE

Insuffisance cardiaque droite
Diminution du débit au niveau de l’artère pulmonaire
Hyperpression au niveau de la veine systémique apportant le sang des organes
Foie cardiaque
Oedèmes des membres inférieurs (signe du godet)

1.3.Etiologies

Insuffisance cardiaque gauche
Coronaropathies +++
HTA ++
Valvulopathie
Myocardiopathie

Insuffisance cardiaque droite
HTAP
Insuffisance cardiaque gauche
Valvulopathie

1.4.Evolution

Phase de compensation
Dilatation du cœur
Augmentation de la sécrétion de catécholamines
Cœur : augmentation de la contraction myocardique pour le maintien d’un débit suffisant
Vaisseaux : vasoconstriction

Phase de décompensation
Cardiomégalie
Stase sanguine
En cas de diagnostic IC chronique, 50% des patients décèdent dans les 5 années suivantes

2.Les digitaliques

2.1.Propriétés pharmacologiques

Glucosides cardiotoniques
Inhibiteurs de la Na+/K+ ATPase, enzime présente notamment au niveau de myocarde et des vaisseaux sanguins
Fonctionnement normal :

Si utilisation de digitaliques :
K+ extracellulaire 
Na+ intracellulaire , puis Ca²+ intracellulaire 

Effet cardiaque
Inotrope + ( force de contraction)
Tonotrope + ( taille cœur)
Chronotrope – ( fréquence cardiaque – bradycardisant)
Dromotrope – ( vitesse conduction auriculo-ventriculaire)
Bathmotrope + ( excitabilité du myocarde)
 Augmentation de l’efficacité du travail cardiaque
Règle des 3R : Ralentit, Renforce et Régularise

Effet vasculaire
Vasodilatation indirecte prédominante liée à l’effet des digitaliques sur le cœur
Vasodilatation veineuse :  pré-charge
Vasodilatation artérielle :  post-charge
 réduction du travail du cœur

Effet diurétique
Augmentation de la diurèse

2.2.indications

Insuffisance cardiaque : en association avec d’autres médicaments (diurétiques, IEC, ARA II, bêtabloquants)
Certains troubles du rythme

2.3.présentation, mode d’administration et posologies

Digitalique à élimination rénale :
Digoxine® : cp 0.25mg, solution buvable 0.5μg/0.1ml, solution injectable adulte 0.5mg/2ml
Hemigoxine® : cp 0.125mg
Posologie habituelle : 0.125 à 0.25mg/j

2.4.effets indésirables

Généralement liés à un surdosage (faible index thérapeutique)
Bradycardie puis extrasystoles, tachycardie ou fibrillation et arrêt cardiaque
Surdosage rare : faible dose et surveillance par dosage plasmatique

2.5.surveillance

Signes d’intoxication digitalique
troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées
troubles de la vision (colorée en jaune)
troubles neurologiques : vertiges, céphalées
troubles cardiaques : perturbations ECG

Conduite à tenir en cas d’intoxication
suppression du digitalique et repos au lit
administration d’atropine si bradycardie, de phénytoïne ou de lidocaïne si hyperexcitabilité cardiaque
dans les cas d’intoxication massive : hospitalisation avec lavage gastrique précoce (- de 3h après ingestion) et surveillance par monitoring cardiaque (ECG) – T1/2 vie = 1.5j
utilisation d’anticorps anti-digitalique (Digidot®)

Surveillance du traitement
bilan rénal, kaliémie, ECG
dosage plasmatique : à l’instauration, si changement de posologie, si IR avérée ou pour vérifier l’observance

Facteurs influençant l’imprégnation digitalique
 taux sanguin par insuffisance rénale
 K sanguin  toxicité des digitaliques
 K sanguin  effet favorable, conseiller un régime alimentaire riche en potassium (fruits et légumes secs, chocolat, bananes, épinards, poissons, crustacés, pomme de terre, jambon fumé)

Associations contre-indiquées (troubles du rythme)
Ca en IV
Sultopride (neuroleptique)

3.Les inhibiteurs des phosphodiestérases

3.1.propriétés pharmacologiques

Effet inotrope + au niveau cardiaque
Effet vasodilatateur au niveau des vaisseausx

3.2.indications

Insuffisance cardiaque aigüe congestive

3.3.présentation, mode d’administration et posologies

Milrinone : Corotrope®
ampoules pour voie injectable 10mg/10ml
dose de charge (50μg/kg) puis perfusion continue (0.375 à 0.750μg/kg/min)

Enoximopne : Perfane®
ampoules pour voie injectable à 100mg/20ml
dose de charge (0.5 à 1μg/kg) puis perfusion continue ou intermittente (5 à 20μg/kg/min)
ne pas diluer dans du glucose (cristallisation)

3.4.surveillance

Administration sous contrôle continu : ECG et tension artérielle
Plaquettes, transaminases, ionogramme (K+)
Point de perfusion (irritation si extravasation)

B.ANALEPTIQUES CARDIAQUES : MEDICAMENTS DU CHOC CARDIO-VASCULAIRE
Rappels sur le choc cardio-vasculaire
Physiopathologie

Etat de choc : Insuffisance circulatoire périphérique aigüe avec hypoperfusion tissulaire responsable d’une altération de l’approvisionnement cellulaire en substrat énergétique et en O²
 Souffrance cellulaire généralisée
Etiologie

Hypovolémie :  du volume sanguin circulant
Choc cardiogénique :  importante du débit cardiaque (ex : IDM) ou obstruction circulatoire au niveau cardiaque
Choc septique : chhoc vasoplégique ( tonus parois vasculaire), hypovolémique et cardiogénique causé par la libération de nombreux médiateurs endogènes (TNF, IL) sous l’effet notamment d’endotoxines bactériennes (Gram -)
 Diagnostic : hypotension artérielle, altération de la perfusion des organes (somnolence, confusion, oligurie, marbrures cutanées…) et métabolisme anaérobie (production d’acide lactique)
Médicaments du choc cardio-vasculaire
Critères de choix thérapeutique

Supprimer la cause de l’état de choc, ex : arrêt des saignements
Corriger les troubles cardio-vasculaires afin de rétablir la perfusion tissulaire
Corriger les troubles métaboliques associés, ex : oxygénothérapie, traitement de l’acidose métabolique, des troubles ioniques et de l’oligurie.
Analeptiques cardiaques

Généralités
Médicaments d’urgence
Stimulation du système sympathique  Sympathomimétiques avec un effet α, β agoniste et dopaminergique
Action rapide (T1/2 = 1min) et courte
Voie injectable : IV bolus, IV perfusion continue à débit constant
Surveillance étroite des paramètres cardio-vasculaires
Présence de sulfites  Allergie

Les molécules
Adrénaline ou épinéphrine (adrénaline®)
Noradrénaline ou norépinéphrine (noradrénaline®)
Dopamine (dopamine®)
Dobutamine (dobutrex®)
Dopéxamine (dopacard®)
Isoprénaline (isuprel®)

Principales indications
Arrêt cardio-vasculaire
Choc anaphylactique
Syndrome de bas débit cardiaque
Insuffisance cardiaque congestive en poussée aigüe…

Effets indésirables
Variables selon les effets α+, β+ et DA+ des molécules
Troubles du rythme +/- douleur angineuse  surveillance cardio-vasculaire
Céphalées
Troubles digestifs
Hyper – hypotension
Choc anaphylactique (sulfites)
Autres médicaments

Médicaments du remplissage vasculaire
Action :  du volume circulant
Solutions de « cristalloïdes » : NaCl 0.9%, Ringer Lactate
Substituts colloïdaux ou macromoléculaires du plasma : Gélatines (Gelofusine®, Plasmoin®), Hydroxyéthylamidon (Voluven®, Hyperhes®), Albumine® 4 ou 20% si échec ou CI des autres

C.VASODILATATEURS

Anti-hypertenseurs : IEC, ARA II, INCA, alpha-bloquant, vasodilatateurs musculotropes artériolaires…
Cardiotoniques : Digitaliques, inhibiteurs de la phosphodiestérase
Anti-ischémiques : buflomédil (FONZYLANE®), pentoxifylline (TORENTAL®), naftidrofuryl (PRAXILENE®)…